Dexdomitor 0.5 mg/ml

Balení:
10ml
Léková forma:
Injekční roztok
Aktivní látka:
Dexmedetomidini hydrochloridum
Detail:
Popis:
Neinvazivní, mírně nebo středně bolestivé zákroky a vyšetření vyžadující zklidnění, sedaci a analgezii u psů a koček.
Skupina:
Veterinární produkty
Zvíře:
Pes, Kočka

DEXDOMITOR 0,5 mg/ml injekční roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka: Jeden ml obsahuje 0,5 mg dexmedetomidini hydrochloridum
což odpovídá 0,42 mg dexmedetomidinum.
Pomocné látky: Metyl parahydroxybenzoát (E 218) 1,6 mg/ml
Propyl parahydroxybenzoát (E 216) 0,2 mg/ml
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok
Čirý, bezbarvý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Psi a kočky.
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Neinvazivní, mírně nebo středně bolestivé zákroky a vyšetření vyžadující zklidnění, sedaci a analgezii
u psů a koček.
Hluboká sedace a analgezie u psů při současném podání s butorfanolem pro vyšetření a menší
chirurgické zákroky.
Premedikace psů a koček před uvedením do celkové anestézie a udržováním anestézie.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat u zvířat s chorobami kardiovaskulárního systému.
Nepoužívat u zvířat se závažnými systémovými nemocemi nebo u zvířat umírajících.
Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku, nebo na některou z pomocných látek.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Podání dexmedetomidinu štěňatům mladším 16 týdnů a koťatům mladším 12 týdnů nebylo zkoumáno.
Bezpečnost dexmedetomidinu nebyla stanovena u samců určených k chovu.
Během sedace může dojít u koček ke vzniku neprůhlednosti rohovky. Oči chraňte vhodným očním
lubrikantem.
11
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Ošetřovaná zvířata udržujte v teplém prostředí za stálé teploty jak během vlastního zákroku, tak během
probouzení.
Je doporučeno, aby byla zvířata před aplikací dexmedetomidinu 12 hodin lačná. Vodu je možné
podávat.
Po léčbě nepodávat zvířeti vodu nebo jídlo dokud není schopno polykat.
Oči chraňte vhodným lubrikantem.
Dbejte zvýšené opatrnosti u starších zvířat.
Nervózní, agresivní nebo rozrušená zvířata nechejte před začátkem ošetření zklidnit.
Mělo by být prováděno časté a pravidelné monitorování dechových a srdečních funkcí. Pulzní oxymetrie
může být užitečná, ale není nezbytná pro adekvátní monitoring.
Pro případ dechové deprese nebo apnoe při následném použití dexmedetomidinu a ketaminu k indukci
anestézie u koček by mělo být dostupné vybavení pro manuální ventilaci. Rovněž je vhodné mít snadno
dostupný kyslík pro případ hypoxémie nebo podezření na ni.
Nemocné a vysílené psy a kočky dexmedetomidinem premedikujte před indukcí a vedením celkové
anestézie pouze podle zhodnocení poměru léčebného prospěchu a rizika.
Použití dexmedetomidinu k premedikaci psů a koček signifikantně redukuje množství léčiva použitého
k indukci anestézie. Pozornost by měla být věnována účinku léčiva použitého k indukci anestézie během
jeho intravenózního podání. Potřeba inhalačních anestetik k udržení anestézie je rovněž snížena.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
V případě náhodného požití ústy nebo v případě, že injekci aplikujete sami sobě, vyhledejte okamžitě
lékařskou pomoc a ukažte lékaři příbalový leták nebo etiketu, ale NEŘIĎTE MOTOROVÁ VOZIDLA,
neboť se může dostavit sedace a změny krevního tlaku.
Zabraňte kontaktu s pokožkou, očima a sliznicemi; doporučuje se používat nepropustné rukavice.
V případě zasažení pokožky či sliznice opláchněte exponovanou pokožku ihned po expozici velkým
množstvím vody a odstraňte kontaminovaný oděv, který je v přímém kontaktu s pokožkou. V případě
zasažení očí vypláchněte velkým množstvím pitné vody. Pokud se dostaví symptomy, vyhledejte
lékařskou pomoc.
Pokud s přípravkem manipulují těhotné ženy, je třeba, aby dbaly zvláštní opatrnosti a přípravek si
neaplikovaly, neboť po náhodné systémové expozici se mohou objevit děložní stahy a snížení fetálního
krevního tlaku.
Informace pro lékaře: Dexdomitor je agonista α2-adrenergního receptoru, symptomy po vstřebání mohou
zahrnovat klinické účinky včetně sedace odvíjející se od dávky, respirační deprese, bradykardie,
hypotenze, sucha v ústech a hyperglykémie. Hlášeny byly rovněž komorové arytmie. Respirační a
hemodynamické symptomy je třeba léčit symptomaticky. Specifický antagonista α2-adrenergního
receptoru, atipamezol, který je registrovaný pro použití u zvířat, byl u lidí použit jako antagonista
účinků dexmedetomidinu pouze experimentálně.
12
Lidé se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek by měli podávat
veterinární léčivý přípravek obezřetně.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Vzhledem ke své α2-adrenergní aktivitě způsobuje dexmedetomidin snížení tepové frekvence a tělesné
teploty.
U některých psů a koček může dojít ke snížení dechové frekvence. Byly hlášeny zřídkavé případy
plicního edému. Krevní tlak se zpočátku zvýši, následně klesne k normálu nebo níže. Vzhledem k
periferní vazokonstrikci a venózní desaturaci při normální arteriální oxygenaci mohou mít sliznice
modrý nádech nebo mohou být bledé.
Po 5–10 minutách po injekci může dojít ke zvracení. Někteří psi a kočky mohou zvracet také během
probouzení.
Během sedace může dojít ke svalovému třesu.
Během sedace může dojít ke vzniku neprůhlednosti rohovky (viz bod 4.5).
Při následném použití dexmedetomidinu a ketaminu v intervalu 10 minut může u koček výjimečně dojít
ke vzniku AV-blokády nebo extrasystol. Očekávané změny respiračních funkcí jsou bradypnoe,
nepravidelné dýchání, hypoventilace a apnoe. V klinických studiích byl výskyt hypoxémie běžný, zvláště
během prvních 15 minut dexmedetomidin-ketaminové anestézie. Po použití této kombinace bylo
popsáno zvracení, hypotermie a nervozita.
Při současném použití dexmedetomidinu a butorfanolu u psů může dojít k bradypnoe, tachypnoe,
nepravidelnému dýchání (20–30 sekund apnoe následováno několika rychlými dechy), hypoxémii,
svalovým záškubům nebo třesu nebo hrabání na prázdno, excitaci, hypersalivaci, dávení, zvracení,
močení, kožnímu erytému, náhlému probuzení nebo prolongované sedaci. Byly popsány bradya tachyarytmie. Tyto mohou zahrnovat hlubokou sinusovou bradykardii, AV blokádu 1. a 2. stupně,
zástavu sinusového uzlu nebo jeho pauzu, stejně jako atriální, supraventrikulární a ventrikulární
extrasystoly.
Pokud je dexmedetomidin použit k premedikaci psů, může dojít k bradypnoe, tachypnoe a zvracení.
Byly popsány brady- a tachyarytmie, které zahrnují hlubokou sinusovou bradykardii, AV blokádu 1. a
2. stupně a zástavu sinusového uzlu. Ve vzácných případech mohou být pozorovány také
supraventrikulární a ventrikulární extrasystoly, pauza sinusového uzlu a AV blok 3. stupně.
Pokud je dexmedetomidin použit k premedikaci koček, může dojít ke zvracení, říhání, zesvětlení
sliznice, snížení tělesné teploty. Intramuskulární dávka 40 µg/kg (následována ketaminem nebo
propofolem) často vede k sinusové bradykardii a sinusové arytmii, příležitostně vede
k atrioventrikulárnímu bloku 1. stupně a vzácně vede k supraventrikulární předčasné depolarizaci,
atrialní bigeminii, pozastavení sinusového vzruchu, atrioventrikulárnimu bloku 2. stupně nebo zástavě
tepu/rytmu.
Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:
– velmi časté (nežádoucí účinek(nky) se projevil(y) u více než 1 z 10 ošetřených zvířat)
– časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 ošetřených zvířat)
– neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 ošetřených zvířat)
– vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 ošetřených zvířat)
– velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 ošetřených zvířat, včetně ojedinělých hlášení).
13
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Nebyla stanovena bezpečnost dexmedetomidinu pro použití během březosti a laktace u cílových druhů
zvířat. Proto není použití přípravku během březosti a laktace doporučeno.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Při použití dalších látek tlumících centrální nervovou soustavu lze očekávat potenciaci účinku
dexmedetomidinu, a proto je třeba vhodně upravit jeho dávku. Anticholinergika používejte současně
s dexmedetomidinem obezřetně.
Podání atipamezolu po dexmedetomidinu rychle ruší jeho účinek a tím zkracuje dobu zotavení. Psi a
kočky se budí a vstávají během 15 minut.
Kočky: Po intramuskulárním podání 40 mikrogramů dexmedetomidinu/kg ž.hm. současně s 5 mg
ketaminu/kg ž.hm. dochází u koček ke dvojnásobnému vzestupu koncentrace dexmedetomidinu, ale není
ovlivněn Tmax. Průměrný biologický poločas eliminace dexmedetomidinu je zvýšený na 1,6 h a celková
doba působení (AUC) je zvýšena o 50 %.
Dávka 10 mg ketaminu/kg podaná současně se 40 mikrogramy dexmedetomidinu/kg může způsobit
tachykardii.
Informace týkající se nežádoucích účinků viz bod 4.6 Nežádoucí účinky.
Informace týkající se bezpečnosti cílových zvířecích druhů při předávkování viz bod 4.10 Předávkování.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Přípravek určen pro:
– Psi: intravenózní nebo intramuskulární podání
– Kočky: intramuskulární podání
Přípravek není určen k opakovanému injekčnímu podání.
Dexdomitor, butorfanol a/nebo ketamin lze míchat ve stejné injekční stříkačce, jelikož byla prokázána
jejich farmaceutická kompatibilita.
Dávkování: doporučeny jsou následující dávky:
PSI:
Určení dávky dexmedetomidinu je založeno na velikosti tělesného povrchu:
Intravenózně: až 375 mikrogramů/metr čtvereční tělesného povrchu
Intramuskulárně: až 500 mikrogramů/metr čtvereční tělesného povrchu
Při podání současně s butorfanolem (0,1 mg/kg) k navození hluboké sedace a analgezie je
intramuskulární dávka dexmedetomidinu 300 mikrogramů/metr čtvereční tělesného povrchu.
Premedikační dávka dexmedetomidinu je 125–375 mikrogramů/metr čtvereční tělesného povrchu,
podaná 20 minut před započetím postupů vyžadovaných pro anestézii. Dávka by měla být přizpůsobena
typu chirurgického výkonu, délce výkonu a temperamentu pacienta.
14
Současné podání dexmedetomidinu a butorfanolu vyvolává sedativní a analgetické účinky nastupující
nejpozději za 15 minut. Maximálního sedativního a analgetického účinku je dosaženo za 30 minut od
podání. Sedace trvá nejméně 120 minut od podání, analgezie nejméně 90 minut od podání.
Ke spontánnímu zotavení dojde do 3 hodin.
Premedikace dexmedetomidinem signifikantně sníží potřebnou dávku léčiva indukujícího anestézii a
sníží také nároky na volatilní anestetikum potřebné k udržení anestézie. V klinické studii byly nároky na
propofol a thiopental sníženy o 30 % respektive 60 %. Všechny látky použité k indukci nebo udržení
anestézie by měly být podávány, dokud není dosaženo jejich účinku. V klinické studii přispěl
dexmedetomidin k pooperační analgezii v rozsahu 0,5–4 hodin. Její trvání je však závislé na mnoha
faktorech a v souladu s klinickým posouzením by měla být podána další analgezie.
Odpovídající dávky podle tělesné hmotnosti jsou popsány v následujících tabulkách. Pro zajištění
přesného dávkování při podávání malých objemů je doporučeno používat vhodně kalibrované injekční
stříkačky.
Pes
hmotnost
Dexmedetomidin
125 mg/m2
Dexmedetomidin
375 mg/m2
Dexmedetomidin
500 mg/m2
(kg) (mg/kg) (ml) (mg/kg) (ml) (mg/kg) (ml)
2-3 9,4 0,04 28,1 0,12 40 0,15
3-4 8,3 0,05 25 0,17 35 0,2
4-5 7,7 0,07 23 0,2 30 0,3
5-10 6,5 0,1 19,6 0,29 25 0,4
10-13 5,6 0,13 16,8 0,38 23 0,5
13-15 5,2 0,15 15,7 0,44 21 0,6
15-20 4,9 0,17 14,6 0,51 20 0,7
20-25 4,5 0,2 13,4 0,6 18 0,8
25-30 4,2 0,23 12,6 0,69 17 0,9
30-33 4 0,25 12 0,75 16 1,0
33-37 3,9 0,27 11,6 0,81 15 1,1
37-45 3,7 0,3 11 0,9 14,5 1,2
45-50 3,5 0,33 10,5 0,99 14 1,3
50-55 3,4 0,35 10,1 1,06 13,5 1,4
55-60 3,3 0,38 9,8 1,13 13 1,5
60-65 3,2 0,4 9,5 1,19 12,8 1,6
65-70 3,1 0,42 9,3 1,26 12,5 1,7
70-80 3 0,45 9 1,35 12,3 1,8
>80 2,9 0,47 8,7 1,42 12 1,9
Pro hlubokou sedaci a analgezii s butorfanolem
Pes
hmotnost
Dexmedetomidin
300 mg/m2
intramuskulárně
(kg) (mg/kg) (ml)
2–3 24 0,12
3–4 23 0,16
4–5 22,2 0,2
5–10 16,7 0,25
10–13 13 0,3
13–15 12,5 0,35
15–20 11,4 0,4
20–25 11,1 0,5
15
25–30 10 0,55
30–33 9,5 0,6
33–37 9,3 0,65
37–45 8,5 0,7
45–50 8,4 0,8
50–55 8,1 0,85
55–60 7,8 0,9
60–65 7,6 0,95
65–70 7,4 1
70–80 7,3 1,1
>80 7 1,2
KOČKY:
Dávkování pro kočky při použití před neinvazivními, mírně až středně bolestivými zákroky vyžadujícími
zklidnění, sedaci a analgezii je 40 mikrogramů dexmedetomidin hydrochloridu/kg ž.hm. což odpovídá
objemové dávce 0,08 ml Dexdomitoru/kg ž.hm. K premedikaci koček se používá stejná dávka
dexmedetomidinu. Premedikace dexmedetomidinem výrazně sníží dávku potřebného indukčního agens a
sníží požadavky na inhalační anestetikum pro udržení anestézie. V klinických studiích se požadavky na
propofol snížily o 50 %. Všechna anestetika používaná pro navození nebo udržení anestézie by se měla
podat do dosažení účinku.
Anestezie může být navozena 10 minut po premedikaci intramuskulárním podáním ketaminu v cílové
dávce 5 mg/kg ž.hm. nebo intravenózně podaným propofolem. Dávkování pro kočky je popsáno
v následující tabulce.
Kočka
hmotnost Dexmedetomidin 40 mg/kg intramuskulárně
(kg) (mg/kg) (ml)
1-2 40 0,1
2–3 40 0,2
3–4 40 0,3
4–6 40 0,4
6–7 40 0,5
7–8 40 0,6
8–10 40 0,7
Očekávaného sedativního a analgetického účinku je dosaženo do 15 minut od aplikace a trvá asi
60 minut. Sedaci možno zvrátit atipamezolem. Atipamezol by se neměl podávat dříve než 30 minut po
podání ketaminu.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
Psi: V případě předávkování nebo pokud účinky dexmedetomidinu začnou být život ohrožující, podejte
atipamezol v dávce 10krát vyšší než byla původní dávka dexmedetomidinu (v mikrogramech/kg ž.hm.
nebo mikrogramech/metr čtvereční tělesné plochy). Při koncentraci 5 mg/ml odpovídá objemová dávka
atipamezolu objemové dávce Dexdomitoru podaného psovi nezávisle na způsobu podání.
Kočky: V případě předávkování nebo pokud účinky dexmedetomidinu začnou být život ohrožující, je
vhodným antagonistou atipamezol podaný intramuskulárně v následující dávce: 5krát vyšší než byla
původní dávka dexmedetomidinu v mikrogramech/kg ž.hm.
Po současném podání trojnásobku (3×) maximální dávky dexmedetomidinu a 15 mg ketaminu/kg, může
být podán atipamezol v doporučených dávkách ke zrušení účinků navozených dexmedetomidinem.
Při vysokých sérových koncentracích dexmedetomidinu nedochází k prohloubení sedace, i když hladina
16
analgezie se stupňující dávkou zvyšuje. Objem dávky atipamezolu s koncentrací 5 mg/ml se rovná
polovině objemu Dexdomitoru podaného kočce.
4.11 Ochranná(é) lhůta(y)
Není určeno pro potravinová zvířata.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: ostatní hypnotika a sedativa, ATCvet kód: QN05CM18.
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Dexdomitor obsahuje účinnou látku dexmedetomidin, která vyvolává sedaci a analgezii u psů a koček.
Trvání a hloubka sedace a analgezie závisí na podané dávce. Při maximálním účinku je zvíře
relaxované, ležící a neodpovídá na vnější podněty.
Dexmedetomidin je silný, selektivní agonista α2-adrenergních receptorů inhibující uvolňování
noradrenalinu z noradrenergních neuronů. Tím je přerušena neurotransmise sympatiku a snížena úroveň
vědomí. Po podání dexmedetomidinu lze sledovat snížení srdeční frekvence a dočasný AV blok. Krevní
tlak se po počátečním zvýšení snižuje na normální nebo nižší hodnotu. Někdy dojde ke snížení dechové
frekvence. Dexmedetomidin vyvolává také řadu dalších účinků zprostředkovaných α2-adrenergními
receptory, které zahrnují ježení chlupů (piloerekci), snížení motorické a sekreční funkce
gastrointestinálního traktu, diurézy a hyperglykémie.
Může být pozorováno mírné snížení tělesné teploty.
5.2 Farmakokinetické údaje
Dexmedetomidin se jako lipofilní sloučenina dobře vstřebává po intramuskulárním podání.
Dexmedetomidin je také rychle distribuován v organismu a snadno proniká hematoencefalickou
bariérou. Podle studií prováděných na potkanech je jeho maximální koncentrace v centrálním nervovém
systému několikrát vyšší než koncentrace plazmatická. V krevním oběhu je dexmedetomidin převážně
vázán na plazmatické proteiny (>90 %).
Psi: Po intramuskulární aplikaci dávky 50 mikrogramů/kilogram je maximální plazmatické koncentrace
12 ng/ml dosaženo asi za 0,6 hodiny. Biologická dostupnost dexmedetomidinu je 60 % a zdánlivý
distribuční objem (Vd) je 0,9 l/kg. Biologický poločas eliminace (t½) je 40–50 minut. Hlavní
biotransformační procesy u psů probíhají v játrech a patří k nim hydroxylace, konjugace s kyselinou
glukuronovou a N-metylace. Žádný ze známých metabolitů nemá farmakologickou aktivitu. Metabolity
jsou vylučovány hlavně močí, v menší míře také stolicí. Dexmedetomidin má vysokou clearance a jeho
vyloučení závisí na krevním průtoku játry. Prodloužený poločas eliminace je proto očekáván
u předávkování nebo když je dexmedetomidin podáván současně s jinými látkami ovlivňujícími jaterní
cirkulaci.
Kočky: Maximální plazmatické koncentrace je po intramuskulárním podání dosaženo asi za 0,24
hodiny. Po intramuskulárním podání dávky 40 mikrogramů/kg ž.hm. je (Cmax) 17 ng/ml. Zdánlivý
distribuční objem (Vd) je 2,2 l/kg a biologický poločas eliminace (t½) je jedna hodina.
Biotransformace u koček probíhá hydroxylací v játrech. Metabolity jsou vylučovány převážně močí
(51 % dávky) a v menší míře stolicí. Stejně jako u psů, i u koček má dexmedetomidin vysokou clearance
a eliminace je závislá na krevním průtoku játry. Prodloužený poločas eliminace je proto očekáván
17
u předávkování nebo když je dexmedetomidin podáván současně s jinými látkami ovlivňujícími jaterní
cirkulaci.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Metyl parahydroxybenzoát (E 218)
Propyl parahydroxybenzoát (E 216)
6.2 Hlavní inkompatibility
Nejsou známy.
Dexdomitor je kompatibilní s butorfanolem a ketaminem ve stejné injekční stříkačce minimálně po dobu
dvou hodin.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření balení je 3 měsíce při teplotě 25 °C.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před mrazem.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Kartonová krabice s jednou skleněnou (typ I) injekční lahvičkou o obsahu 10 ml s chlorobutylovou nebo
bromobutylovou gumovou zátkou a hliníkovým víčkem.
Velikost balení: 10 ml, 10 x 10 ml
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo
odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být
likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
EU/2/02/033/001-002
18
9. DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
30.08.2002 / 02.08.2007
10. DATUM REVIZE TEXTU
Podrobné informace o tomto veterinárním léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách
Evropské agentury pro léčivé přípravky (http://www.ema.europa.eu/).
ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ
Neuplatňuje se.

Hledat produkt

Zrušit filtr