Sileo 0.1 mg/ml

Balení:
1x3ml
Léková forma:
Orální gel
Aktivní látka:
Dexmedetomidini hydrochloridum
Detail:
Popis:
Zmírnění akutní úzkosti a strachu u psů ve spojení s hlukem.
Skupina:
Veterinární produkty
Zvíře:
Pes

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Sileo 0,1 mg/ml orální gel pro psy

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml orálního gelu obsahuje:
Léčivá látka:
Dexmedetomidini hydrochloridum 0,1 mg
(ekvivalent 0,09 mg dexmedetomidinum).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA
Orální gel.
Průsvitný zelený gel.

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Psi

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Zmírnění akutní úzkosti a strachu u psů ve spojení s hlukem.

4.3 Kontraindikace
Nepoužívejte u psů s vážnými kardiovaskulárními poruchami.
Nepoužívejte u psů s vážným systémovým onemocněním (klasifikace ASA III-IV), např. konečná fáze
selhání ledvin nebo jater.
Nepoužívejte v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.
Nepoužívejte u psů zjevně zklidněných po předchozí dávce.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Nejsou.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Orální gel na sliznice je po spolknutí neúčinný. Proto je třeba zamezit krmení psa nebo podávání psích
pamlsků do 15 minut po aplikaci gelu. Pokud dojde ke spolknutí gelu, je možné psovi v případě
potřeby dát další dávku po 2 hodinách od předchozí dávky.
3
U extrémně nervózních, podrážděných nebo neklidných zvířat jsou často vysoké hladiny endogenních
katecholaminů. U takových zvířat může být farmakologická odezva vyvolaná alfa-2 agonisty (např.
dexmedetomidinem) snížená.
Bezpečnost podávání dexmedetomidinu štěňatům mladším 16 týdnů a psům starším 17 let nebyla
zkoumána.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
V případě náhodného požití nebo dlouhodobého kontaktu se sliznicí vyhledejte ihned lékařskou
pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. Nesmíte řídit vozidlo, protože
může dojít k útlumu a změnám krevního tlaku.
Zabraňte kontaktu s kůží, očima nebo se sliznicemi. Při manipulaci s veterinárním léčivým přípravkem
noste nepropustné jednorázové rukavice.
V případě kontaktu s kůží omyjte okamžitě zasaženou kůži velkým množstvím vody a svlékněte
kontaminovaný oděv. V případě kontaktu s očima nebo se sliznicí dutiny ústní oplachujte velkým
množstvím pitné vody. V případě výskytu příznaků vyhledejte lékařskou pomoc.
Lidé se známou přecitlivělostí na dexmedetomidin nebo na některou z pomocných látek by se měly
vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým přípravkem.
Kontaktu s přípravkem by se měly vyhnout těhotné ženy. Po systémové expozici dexmedetomidinu
může dojít k děložním kontrakcím a k poklesu krevního tlaku plodu.
Pro lékaře:
Dexmedetomidin, léčivá látka přípravku Sileo, je agonista α2-adrenergních receptorů. Symptomy po
absorpci mohou zahrnovat klinické účinky, jako je sedace závislá na dávce, respirační deprese,
bradykardie, hypotenze, sucho v ústech a hyperglykemie. Byly také hlášeny ventrikulární arytmie.
Jelikož symptomy závisí na dávce, jsou výraznější u malých dětí než u dospělých.
Respirační a hemodynamické příznaky je třeba léčit symptomaticky. Specifický agonista α2-
adrenergních receptorů atipamezol, který je schválený k použití u zvířat, byl použit u lidí k
antagonizaci účinků vyvolaných dexmedetomidinem, ale pouze experimentálně.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Časté nežádoucí účinky:
Kvůli periferní vasokonstrikci může být pozorována přechodná bledost sliznic v místě aplikace. Mezi
další často pozorované nežádoucí účinky v klinických hodnoceních patřily sedace, zvracení a
inkontinence moče.
Neobvyklými nežádoucími účinky v klinických hodnoceních byly úzkost, periorbitální otoky, ospalost
a příznaky gastroenteritidy.
Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:
– velmi časté (nežádoucí účinky se projevily u více než 1 z 10 zvířat v průběhu jednoho ošetření)
– časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 zvířat)
– neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 zvířat)
– vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10 000 zvířat)
– velmi vzácné (u méně než 1 z 10 000 zvířat, včetně ojedinělých hlášení).
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Nebyla stanovena bezpečnost tohoto veterinárního léčivého přípravku během březosti a laktace
u cílových druhů zvířat. Proto se použití přípravku během březosti a laktace nedoporučuje.
4
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Při použití jiných prostředků tlumících centrální nervovou soustavu lze očekávat zesílení účinků
dexmedetomidinu, a proto je třeba vhodně upravit dávkování.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Orální podání.
Přípravek se u psa aplikuje na orální sliznici mezi lícní stěnu a dáseň v dávce 125 mikrogramů/m2
.
Stříkačka pro perorální podání Sileo dokáže dávkovat tento přípravek v dílčích dávkách po 0,25 ml.
Každá dílčí dávka je označena jako jedna tečka na pístu. V dávkovací tabulce je uveden počet teček,
který je třeba dávkovat podle odpovídající živé hmotnosti psa.
V následující dávkovací tabulce je uveden objem dávky (v tečkách), který je třeba dávkovat podle
odpovídající živé hmotnosti. Je-li dávka pro psa větší než 6 teček (1,5 ml), polovinu dávky je třeba
aplikovat na orální sliznici po jedné straně tlamy psa a druhou polovinu na druhou stranu.
Nepřekračujte doporučenou dávku.
Živá hmotnost psa (kg) Počet teček
2,0–5,5 1 ●
5,6–12 2 ●●
12,1–20 3 ●●●
20,1–29 4 ●●●●
29,1–39 5 ●●●●●
39,1–50 6 ●●●●●●
50,1–62,5 7 ●●●●●●●
62,6–75,5 8 ●●●●●●●●
75,6–89 9 ●●●●●●●●●
89,1–100 10 ●●●●●●●●●●
První dávku je třeba podat hned, jakmile pes projeví první známky úzkosti, nebo když majitel zjistí
typický stimul (např. zvuk ohňostroje nebo hromu), který vyvolává u daného psa úzkost nebo strach.
Typickými známkami úzkosti a strachu jsou zrychlený dech, třes, neklid (častá změna místa, pobíhání
dokola, nervozita), vyhledávání lidí (těsný kontakt s osobami, schovávání se za nimi, podávání packy,
běhání za osobami), ukrývání (pod nábytkem, v tmavých místnostech), snaha uniknout, strnutí
(absence pohybu), odmítání potravy a pamlsků, nevhodné močení, nevhodné vyprazdňování střev,
slinění atd.
Jestliže událost vyvolávající strach pokračuje a pes opět vykazuje známky úzkosti a strachu,
opakovanou dávku lze podat po uplynutí 2 hodin od předchozí dávky. Přípravek lze dávkovat až
pětkrát během každé události.
Pokyny k dávkování gelu:
Dávkování by měla provádět dospělá osoba.
5
Příprava nové stříkačky pro perorální podání před prvním dávkováním:
1. POUŽIJTE RUKAVICE
Při manipulaci s veterinárním léčivým přípravkem noste
nepropustné jednorázové rukavice.
2. DRŽTE PÍST
Uchopte stříkačku pro perorální podání tak, abyste viděli tečky na
pístu stříkačky pro perorální podání. Držte píst levou rukou.
3. ODJISTĚTE
Podržte píst levou rukou a odjistěte zelenou prstencovou zarážku
jejím otočením směrem k sobě, až se bude moci volně posunovat.
4. PŘEMÍSTĚTE PRSTENEC
Přemístěte prstencovou zarážku k opačnému konci pístu.
5. ZAJISTĚTE
Podržte píst pravou rukou a zajistěte prstencovou zarážku jejím
otočením směrem od sebe.
Volba dávky a dávkování:
6. ODJISTĚTE
Podržte píst pravou rukou a odjistěte prstencovou zarážku jejím
otočením směrem k sobě. Netahejte za píst!
6
7. PŘEMÍSTĚTE PRSTENEC
Přemístěním prstencové zarážky směrem k opačnému konci pístu
zvolte správnou dávku podle předpisu veterináře.
8. NASTAVTE DÁVKU A ZAJISTĚTE
Umístěte prstencovou zarážku tak, aby její strana blíže k válci
stříkačky byla na úrovni rysky na stupnici (černá linka) a aby mezi
prstencovou zarážkou a válcem stříkačky byl vidět požadovaný počet
teček. Zajistěte prstencovou zarážku jejím otočením směrem od sebe.
Před dávkováním se ujistěte, že je prstencová zarážka zajištěná.
9. SEJMĚTE (TĚSNOU) KRYTKU
Pevně držte válec a silně zatáhněte za krytku. Poznámka: krytka je
velmi těsná (tahejte, neotáčejte). Krytku uchovejte, abyste ji mohli
nasadit zpět.
10. DÁVKUJTE K LÍCNÍ STĚNĚ
Umístěte stříkačku pro perorální podání mezi lícní stěnu a dáseň psa a
tlačte na píst, dokud se nezastaví o prstencovou zarážku.
DŮLEŽITÉ: Gel by neměl být spolknut. Při spolknutí nemusí gel
účinkovat.
ZAMEZTE SPOLKNUTÍ
11. VRAŤTE DO OBALU
Nasaďte krytku zpět na stříkačku pro perorální podání a vraťte ji do
obalu, protože produkt je citlivý na světlo. Ujistěte se, že krabička je
řádně zavřená. Uchovávejte balení vždy mimo dosah dětí. Sejměte si
rukavice a zlikvidujte je.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
Při předávkování se mohou vyskytnout známky útlumu. Úroveň a trvání útlumu závisí na dávce.
Jestliže útlum přetrvává, psa je nutné držet v teple.
Při vyšší než doporučené dávce gelu Sileo může být pozorováno snížení tepové frekvence. Tlak krve
poklesne mírně pod normální hodnoty. Občas může poklesnout rychlost dýchání. Vyšší než
doporučená dávka přípravku Sileo může také vyvolat řadu dalších účinků zprostředkovaných α2-
7
adrenergními receptory, mezi něž patří rozšíření zornic, snížení motorických a sekrečních funkcí
trávicího traktu, dočasná A-V blokáda, diuréza a hyperglykemie. Může být pozorováno mírné snížení
tělesné teploty.
Účinky dexmedetomidinu lze eliminovat pomocí specifického antidota atipamezolu (agonista α2-
adrenergních receptorů). V případě předávkování je vhodná dávka atipamezolu v mikrogramech
trojnásobkem (3×) podané dávky dexmedetomidin hydrochloridu v gelu Sileo. Dávka atipamezolu
(o koncentraci 5 mg/ml) v mililitrech je jedna šestnáctina (1/16) objemové dávky gelu Sileo.
4.11 Ochranné lhůty
Není určeno pro potravinová zvířata.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, hypnotika a sedativa.
ATCvet kód: QN05CM18.
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Sileo obsahuje léčivou látku dexmedetomidin (ve formě soli hydrochloridu). Dexmedetomidin je silný
a selektivní agonista α2-adrenergních receptorů, který inhibuje uvolňování noradrenalinu (NA) z
noradrenergních neuronů, blokuje úlekový reflex, a tím působí proti vzrušení.
Dexmedetomidin jako agonista α2-adrenergních receptorů mění koncentrace noradrenalinu, serotoninu
(5-HT) a dopaminu (DA) v hippocampu a frontálním kortexu, což ukazuje na to, že tyto sloučeniny
také ovlivňují oblasti mozku, které se podílejí na vytváření a udržování komplexních úzkostí. U
hlodavců redukují agonisté α2-adrenergních receptorů syntézu NA, DA, 5-HT a prekurzoru 5-HT, 5-
HTP (5-hydroxytryptophan), ve frontálním kortexu, hippocampu, v corpus striatum a v hypothalamu,
a ve výsledku tak dochází k útlumu projevů motorického chování a signalizace spojených s úzkostí.
V souhrnu dexmedetomidin snižuje noradrenergní a serotonergickou neurotransmisi, a je tak účinný
při zmírnění akutní úzkosti a strachu u psů ve spojení s hlukem. Kromě anxiolytického účinku má
dexmedetomidin další, dobře známé farmakologické účinky závislé na dávce, jako např. snížení
srdeční frekvence a rektální teploty a periferní vasokonstrikce. Tyto a další účinky jsou podrobněji
popsány v bodu 4.10 o předávkování.
5.2 Farmakokinetické údaje
Biologická dostupnost perorálně podávaného dexmedetomidinu je nízká kvůli extenzivnímu
metabolismu prvního průchodu. Po zavedení dexmedetomidinu sondou do zažívacího traktu psa
nebyly zjištěny měřitelné koncentrace. Při podávání přes sliznici dutiny ústní je pozorována zvýšená
biologická dostupnost jako výsledek absorpce v ústní dutině a zamezení metabolismu prvního
průchodu v játrech.
Maximální koncentrace dexmedetomidinu se objeví asi za 0,6 hodiny po podání do svalu nebo po
orálním podání. Ve farmakokinetické studii u psů byla střední biologická dostupnost
dexmedetomidinu po podání přes orální sliznici 28 %. Zdánlivý distribuční objem dexmedetomidinu u
psů je 0,9 l/kg. V oběhu se dexmedetomidin velkou měrou váže na plazmatické proteiny (93 %). Ve
studiích na potkanech byla distribuce dexmedetomidinu do tkání potkanů rychlá a rozsáhlá, s
koncentracemi v mnoha tkáních vyššími než v plazmě. Koncentrace přípravku v mozku byly 3 až
6krát vyšší než v plazmě.
Dexmedetomidin je eliminován biotransformací převážně v játrech, přičemž se biologický poločas u
psů po podání přes orální sliznici pohybuje v rozmezí 0,5 až 3 hodiny. Metabolismem se eliminuje
více než z 98 %. Známé metabolity nevykazují žádnou nebo pouze zanedbatelnou aktivitu. Hlavními
8
metabolickými cestami u psů jsou hydroxylace methylové skupiny a dále oxidace na karboxylovou
kyselinu nebo O-glukuronidace hydroxylovaného produktu. Rovněž byla pozorována N-methylace, Nglukuronidace a oxidace imidazolovém kruhu. Metabolity jsou vylučovány hlavně močí s malým
podílem nalézaným ve stolici.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Čištěná voda
Propylenglykol
Hyprolosa
Natrium-lauryl-sulfát
Brilantní modř (E133)
Tartrazin (E102)
Hydroxid sodný (pro úpravu pH)
Kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky.
Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu (odstranění krytky): 4 týdny.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte orální stříkačku v krabičce, aby byla chráněna před světlem.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Předplněné HDPE stříkačky pro perorální podání o objemu 3 ml se stupnicí od 0,25 ml (1 tečka) do 3
ml (12 teček). Stříkačka pro perorální podání má píst, dávkovací prstenec a koncovou krytku (k
utěsnění).
Každá stříkačka pro perorální podání je zabalená v krabičce odolné proti otevření dětmi.
Velikosti balení: jednokusové s 1 stříkačkou pro perorální podání a vícekusové se 3(3 balení po jedné),
5 (5 balení po jedné), 10 (10 balení po jedné) nebo 20 (20 balení po jedné) stříkačkami.
Vícekusová balení po 5, 10 a 20 stříkačkách pro perorální podání jsou určena k dodání pouze
veterinárním lékařům.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo
odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí
být likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Orion Corporation
Orionintie 1
9
FI-02200 Espoo
FINSKO
Tel.: +358 10 4261
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
EU/2/15/181/001–005
9. DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 10/06/2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
Podrobné informace o veterinárním léčivém přípravku jsou k dispozici na webové stránce Evropské
lékové agentury (http://www.ema.europa.eu/).
ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ
Neuplatňuje se.

Hledat produkt

Zrušit filtr